大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性

WU Yuyu,LIANG Xinwen,SU Ziqin, CHEN Chao,GAO Tiantian,QIU Min, HU Jiliang, LIU Qiang, ZHANG Jianlong,LIU Weiwei

Chinese Journal of Synthetic Chemistry（2023）

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摘要

以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6 个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a～8f),并对其抗菌活性进行了评价.结果表明:化合物 8b、8c和 8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,抑菌圈分别为 13.37±0.07 mm、13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm,MIC均为0.25 mg/mL.所有化合物的结构经IR、1 H NMR以及HR-MS(ESI)确证.

关键词

emodin,active splicing,coumarin thiazole,amide derivatives,antibacterial activity,vib-rio harveyi

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