1株黄河三角洲来源杂色曲霉A.versicolor BHT-72的次级代谢产物研究

目的 研究1株黄河三角洲盐碱地曲霉属真菌A.versicolor BHT-72的次级代谢产物及其生物活性.方法 采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析、ODS柱层析、高效液相(HPLC)等色谱方法对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用CCK8法和改良的Ellman法对化合物进行抗肿瘤和抗乙酰胆碱酯酶抑制活性的测试.结果 从A.versi-color BHT-72的大米发酵产物中共分离得到10个单体化合物,分别为diorcinol(1)、12-O-acetyl-sydowinin A(2)、sydowinin A(3)、13-O-acetylsydowinin B(4)、sydoxanthone(5)、3-formylindole(6)、尿苷(7)、zarzissine(8)、6-氨基嘌呤核苷(9)、6-氨基嘌吟脱氧核苷(10).细胞毒活性测定结果显示,化合物1在质量浓度为30 μg/mL时,对鼻咽癌细胞CNE-2的抑制率为65.0％,对非小细胞肺癌H1299和H520的抑制率分别为81.3％和87.0％.化合物2在质量浓度为30 μg/mL时对H1299细胞的抑制率为49.8％.在质量浓度为100μg/mL时,化合物1～5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,抑制率分别为59.4％、60.0％、54.6％、40.0％和66.6％.结论 黄河三角洲盐碱地真菌A.versicolor BHT-72能产生结构多样的活性次级代谢产物,化合物1和2对鼻咽癌细胞CNE-2、非小细胞肺癌H1299和H520具有一定的细胞毒活性,化合物1～5具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性.