正常重力和模拟微重力下大鼠左氧氟沙星的药动学比较

目的:比较在正常重力和模拟微重力环境下大鼠左氧氟沙星的药动学特征.方法:大鼠随机分为正常重力组和模拟微重力组,采用Morey's尾吊模型制备模拟微重力大鼠模型,模拟微重力第8天,正常和模型大鼠分别灌胃20 mg·kg-1盐酸左氧氟沙星,给药后设定时间点于眼眶静脉丛采血,采用高效液相色谱-质谱联用方法测定大鼠血浆左氧氟沙星浓度,采用WinNonlin软件计算左氧氟沙星药动学参数Cmax,tmax和AUC0-24h.结果:正常重力和模拟微重力大鼠左氧氟沙星Cmax分别为(3.65±0.20),(4.00±0.69)μg·mL-1;t1/2β分别为(4.27±1.09),(5.85±1.32)h;AUC0-24h分别为(18.53±4.06),(14.14±3.78)μg·h·mL-1.模拟微重力组AUC0-24h显著降低,t1/2β显著延长.结论:与正常重力组比较,灌胃盐酸左氧氟沙星模拟微重力组大鼠的药动学性质发生了变化,模拟微重力环境下灌胃左氧氟沙星的疗效可能降低,研究结果提示微重力环境口服盐酸左氧氟沙星的给药剂量可能需要调整.