白藜芦醇酰胺衍生物的合成、体外抗炎活性与分子对接
Journal of Yantai University(Natural Science and Engineering Edition)（2022）
摘要
设计合成了9个白藜芦醇酰胺衍生物,并对其抗炎活性进行评价.所得化合物利用1 H NMR、13 C NMR和ESI-MS等手段进行了结构表征;通过Griess法检测化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放炎症介质NO的抑制活性;荧光法检测化合物对COX-2酶的抑制活性;计算机模拟分子对接探索化合物与COX-2酶的相互作用模式.结果显示,化合物2、7和8对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有明显抑制作用,同时表现较强的COX-2酶抑制活性.其中,化合物8活性最强,其对COX-2酶的半数抑制浓度IC50值为0.09μmol/L,是白藜芦醇(IC500.98μmol/L)活性的10倍,具有进一步深入研究的价值.计算机模拟分子对接结果显示,化合物8可通过B环对位羟基与COX-2酶的关键氨基酸残基Tyr385形成氢键相互作用.
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