槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因的合成及抗肿瘤活性研究

目的:合成槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因,并测定其抗肿瘤活性.方法:以芦丁为原料,利用苄基选择性保护羟基,脱去芦丁糖,再经Williamson反应及脱苄基,合成了槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因.结果:收率72.5％.经1H NMR、13C NMR及MS显示,与目标化合物相吻合.用MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用,结果显示:目标化合物对EC109的抑制作用(IC50=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC50=31.884μmol/L),和5-FU(IC50=41.738μmol/L);其对EC9706及B16-F10两种肿瘤细胞的抑制作用也均强于母药槲皮素.结论:槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因较槲皮素和5-FU具有更强的细胞增殖抑制活性.