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靶向凝血因子的新型口服抗凝药物研究进展

Chinese Journal of Medicinal Chemistry(2020)

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摘要
血栓栓塞性疾病严重危害人类的健康,因此研发安全有效的口服抗凝药物已成为药物研发的热点.近年来,以凝血酶(thrombin,FⅡa)、活化Ⅹ因子(FⅩa)、活化Ⅸ因子(FⅨa)、活化Ⅺ因子(FⅪa)、组织因子/活化Ⅶ因子复合物(TF/FⅦa)为靶点的新型抗凝药物因其作用温和、出血不良反应小、治疗窗口宽等优势而受到广泛关注.本文综述了处于临床、临床前以及先导化合物优化阶段的靶向不同凝血因子的新型抗凝药物,尤其是新型口服抗凝药物的研究进展,并从作用机制、给药形式以及不良反应等方面与传统抗凝药物进行对比,为新型口服抗凝药物的研究和发展提供参考.
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