冬凌草滴丸大鼠体内药动学研究

目的 建立在大鼠血浆中同时测定冬凌草甲素与冬凌草乙素的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),研究不同给药剂量冬凌草滴丸中冬凌草甲素与冬凌草乙素在大鼠体内的药动学特征.方法 冬凌草滴丸以小(0.3 g·kg-1)、中(0.9g.kg-1)、大(2.7 g·kg-1)剂量以及累积剂量(0.9g·kg-1,连续给药7 d)对大鼠灌胃给药,以苯海拉明作为内标物,采用LC-MS/MS分析方法检测血浆中冬凌草甲素、冬凌草乙素的浓度,绘制药物浓度-时间曲线.采用DAS3.0版软件计算药动学参数.结果 冬凌草滴丸以小、中、大剂量给药后,冬凌草甲素的峰浓度(Cmax)分别为(74.25±29.93),(197.67±38.09),(346.03±34.87)ng·mL-1,药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(85.46±36.06),(187.21±44.27),(654.66±88.50)ng·mL-1·h;冬凌草乙素的 Cmax 分别为(30.33±16.15),(37.88±11.95),(60.92±36.60)ng·mL-1,AUC0-t分别为(17.44±4.16),(70.77±33.31),(136.25±3.65)ng·mL-1·h.冬凌草滴丸中剂量单次给药与中剂量多次给药后,冬凌草甲素消除半衰期(t1/2β)分别为(2.24±1.17),(2.85±0.82)h,冬凌草乙素t1/2β分别为(2.56±0.45),(2.73±0.62)h.结论 大鼠给予冬凌草滴丸小、中、大剂量给药后,冬凌草甲素AUC0-t呈线性动力学特征,中剂量单次给药与多次给药后,体内均无蓄积.