68Ga-NODAGA-GE11的制备及生物学评价

目的:制备 68Ga-2-(4，7-二乙酸)-1，4，7-三氮杂环壬烷-1-戊二酸(NODAGA)-YHWYGYTPQNVI (GE11)，研究其对胰腺癌显像的可行性。 方法:GE11偶联NODAGA后用 68Ga进行标记，测定其标记产率、放化纯、亲水性、体外稳定性和特异性。建立人胰腺癌BxPC3荷瘤裸鼠模型9只，分别于注射后30和90 min行microPET显像，并在90 min时获取主要器官及肿瘤的放射性分布情况。采用配对 t检验分析数据。 结果:68Ga-NODAGA-GE11标记产率为(73.5±5.4)%，放化纯>98%，小鼠血清中温育120 min放化纯仍>92%，在BxPC3细胞中特异性摄取。MicroPET图像上可见 68Ga-NODAGA-GE11在肿瘤部位浓聚。注射后90 min，肿瘤摄取明显高于正常胰腺[(1.38±0.25)与(0.49±0.07) %ID/g； t＝12.67， P<0.05]，且血液、肌肉和骨骼的摄取低于肿瘤。 结论:68Ga-NODAGA-GE11制备过程简单、放化纯高、稳定性好，对胰腺癌有特异靶向性，但由于肾和肝高摄取的影响，其对胰腺肿瘤的显像价值还有待进一步研究。