酶法合成槲皮素3-O-糖苷酰基化衍生物的研究进展

槲皮素3-O-糖苷是一类重要的槲皮素糖苷类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗病毒等多种药理活性,其代表性化合物芦丁和曲克芦丁已被开发成临床用药.由此可见,槲皮素3-O-糖苷已经成为创新药物的重要来源之一.然而,较低的生物利用度限制了槲皮素3-O-糖苷在食品、制药等行业中更广泛地应用.为提高这些化合物的生物利用度,选择性酰基化修饰是有效的途径之一,而生物酶法则是获得槲皮素3-O-糖苷酯类衍生物的重要方法.文中介绍了酰基化槲皮素3-O-糖苷的酶促合成方法,重点综述了 4种能执行体外酶促酰化的工具酶(酰基转移酶、脂肪酶、蛋白酶、酯酶)和全细胞生物催化剂在槲皮素3-O-糖苷酯的酶促合成中的研究进展,详细阐述了酰基化修饰对槲皮素3-O-糖苷生物活性的影响.此外,还针对槲皮素3-O-糖苷酯的高效合成方法和修饰位点多样化进行了讨论,以期为槲皮素3-O-糖苷类药物的结构修饰、开发提供新思路.