新型肿瘤凋亡显像PET探针的制备与表征

Wei Wang,Jianguo Lin,Guiqing Liu,Ling Qiu,Gaochao Lv,Ke Li,Shineng Luo

Journal of Nanjing University of Science and Technology（2018）

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摘要

设计合成一种可检测肿瘤凋亡的新型正电子发射断层显像(PET)探针,并对其理化性质和生物学性质进行研究.采用"点击化学"反应将标记基团和含天门冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天门冬氨酸(Asp-Glu-Val-Asp,DEVD)序列的多肽连接得到标记前体1,通过简便的一步18F标记方法制得放射性分子探针18F-1,分别考察了它在PBS缓冲液和血清中的稳定性,并对其脂水分配系数进行了检测.结果显示,制备18F-1所需放射性标记时间为40 min,放化纯达98%,比活度为1.5 Ci/μmol;4 h内,18F-1在PBS和血清中的稳定性均大于96%;脂水分配系数为logP=-0.995±0.103,表明探针具有较好的水溶性.结果表明18F-1是一个潜在的PET凋亡显像探针,值得进一步研究.

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关键词

positron emission tomagraphy,apoptosis imaging probe,tumor apoptosis,molecular probe,peptide DEVD,one-step 18F-radiolabeling,click chemistry

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