N-(2-氨基苯基)-4-[N-(苯丙烯酰)氨基]苯甲酰胺的合成及体外抗肿瘤活性

Xiaoran PENG, Jianong WU,Wentao FU,Shenghui LI,Shuxiang WANG

Journal of Hebei University(Natural Science Edition)（2018）

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摘要

合成了系列苯甲酰胺(3a-3j)类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi).采用MTT法检测了3a-3j对MCF-7、HeLa和A549细胞株的体外细胞毒性,采用荧光分析法测定了3a-3j对HDAC的抑制作用.结果表明:N-(2-氨基苯基)-4-{ N-[(2-氯苯基)丙烯酰]氨基}苯甲酰胺(3b)和N-(2-氨基苯基)-4-{N-[(2-硝基苯基)丙烯酰]氨基}苯甲酰胺(3e)表现较高的活性,对HDAC的IC50值分别为7.71和3.5 μmol/L,与西达苯胺(2.7 μmol/L)相当;3b对MCF-7、HeLa和A549细胞株的IC50值分别为6.5、6.0和5.6 μmol/L,3e对MCF-7、HeLa和A549细胞株的IC50值分别为3.9、3.1和2.9 μmol/L,与MS-275(3.5μmol/L)相当.

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关键词

N-(2-aminophenyl)-4-cinnamamidobenzamide,histone deacetylase inhibitor,cytotoxicity

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