尼达尼布的合成新方法

Fei-yi ZHAO,Ling-yan SHAO,Ying GUO,Ya-fei JI

Chinese Journal of Synthetic Chemistry（2017）

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摘要

以N-甲基-4-硝基苯胺作为起始原料,依次经氯乙酰化、取代及氢化还原反应制得关键中间体N-(4-氨基苯基)-甲基-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰胺(4);以4-氯-3-硝基苯甲酸为原料,依次经酯化、取代、氢化还原及环合反应制得6-甲氧羰基-2-吲哚酮(8);8与原苯甲酸三乙酯和乙酸酐经"一锅煮"反应制得中间体1-乙酰基-3-甲氧基(苯基)亚甲烯基-2-氧代吲哚环-6-羧酸甲酯(9);4和9进行取代反应的同时脱除保护,经"一锅煮"反应合成尼达尼布,总收率57.2％,其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)确证.

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关键词

N-methyl-4-nitro aniline,4-chlorine-3-nitro benzoic acid,Nintedanib,idiopathic pulmo-nary fibrosis,tyrosine kinase inhibitor,one-pot,drug synthesis

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