新型阿尔茨海默症Tau蛋白PET显像剂18F-T807的合成

目的:探究方便的全自动化生产阿尔茨海默病(AD)相关Tau蛋白正电子发射断层显像(PET)的显像剂18F-3-(6-[18F]氟吡啶基)-5氢-吡啶并[4,3-b]吲哚(18F-T807)合成方法,满足临床应用需要.方法:使用TRACERLAB FXFN合成器进行PET显像剂18F-T807合成,采用1 mg18F-FPPI前体与18F离子在1.5 mg碳酸钾催化下,130℃恒温反应10 min,反应混合液经高效液相色谱(HPLC)半制备分离后,通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取得到注射液,随后对其进行鉴定.结果:合成及分离产物时间从加速器轰击结束开始共(63±5)min,放射化学产率经过衰减校正后为(15±5)％(n=20),化学纯度>95％,放射化学纯度>99％,产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:合成18F-T807注射液的方法能够实现其全自动生产,提高标记率,保证生产的可行性和重现性,可满足临床应用需要.