盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者生物等效性研究

目的 评价2种盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者的生物等效性.方法 按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、双周期、交叉设计.空腹和餐后条件下各入组32名健康受试者,随机交叉单次口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂与参比制剂0.5g,用LC-MS/MS法测定血浆中二甲双胍的浓度,用WinNonlin6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 受试者口服盐酸二甲双胍缓释片受试制剂与参比制剂0.5g后,空腹组血浆主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(0.50±0.16)和(0.49±2.00) mg·L-1,tmax分别为(4.66±1.00)和(5.11±1.11)h,AUC0-1分别为(3.93±1.28)和(3.92±1.65) mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(4.08±1.30)和(4.09±1.69)mg·L-1·h;餐后组主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(0.80±1.27)和(0.79±1.49)mg·L-1,tmax分别为(7.22±1.20)和(7.20±1.01)h,AUC0-1分别为(7.27±1.52)和(6.97±1.58)mg· L-1·h,AUC0-∞分别为(7.35±1.55)和(7.03±1.60)mg·L-1·h.2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90％置信区间空腹状态下分别为93.65％ ～ 111.46％,93.13％ ～ 111.21％和93.07％～114.12％;餐后状态下分别为100.83％～109.17％,100.92％～109.33％和97.72％～107.43％.结论 无论是空腹还是餐后单次口服2种盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者体内均具有生物等效性.