氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)
Chinese Pharmaceutical Journal（2016）
摘要
目的 为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略.方法 以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a ～5l,6a～6l).用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目标化合物对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性.结果 合成了12个新型结构的C-3稠杂环目标化合物,体外抗肿瘤活性强于母体1和相应中间体硫醚酮5的活性,但弱于硫醚酮缩氨基硫脲化合物6的活性.结论 C-3稠杂环等排体的结构修饰值得进一步研究.
更多关键词
fluoroquinolone,ofloxacin,fused heterocycle,thiazolotriazole,bioisostere,antitumor activity
AI 理解论文
溯源树
样例
生成溯源树，研究论文发展脉络
Chat Paper
正在生成论文摘要