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肿瘤坏死因子拮抗剂英夫利昔单抗临床应用研究进展

Tianjin Pharmacy(2016)

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摘要
英夫利昔单抗是一种人 / 鼠嵌合型单克隆抗体,可特异性地通过结合具有生物学活性的可溶性和膜结合型TNF - α 形成一种稳定的非解离免疫复合物,从而抑制肿瘤坏死因子 - α(TNF - α)与受体的结合,并阻断导致基因转录及其产生生物活性的胞内信号的启动.临床适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤的治疗等,目前主要用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、克罗恩病等疾病.英夫利昔单抗(infliximab,IFX;商品名 Remicade,类克)由 Johnson &Johnson 公司开发,强生/ Centocor 生产,是人/ 鼠嵌合型抗肿瘤坏死因子 - α、IgGlκ 同型链单克隆抗体,由人体恒定区和鼠类可变区组成,其中 75% 为人源化,25% 为鼠源化,其对 TNF - α 具有很高的亲和力(Ka = 1010 mol/ L),可特异性地通过结合具有生物学活性的可溶性和膜结合型 TNF - α 形成一种稳定的非解离免疫复合物,从而抑制 TNF - α 与受体的结合,并阻断导致基因转录及其产生生物活性的胞内信号的启动[1].其与膜结合型 TNF - α 体外结合会导致细胞的溶解,机制可能是补体或抗体依赖细胞的细胞毒性,但体外与体内作用是否一致尚不确定.近年来,英夫利昔单抗临床应用日益广泛,并取得一定的疗效.本文就英夫利昔单抗的最新临床应用研究进展进行综述.
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