毛蕊异黄酮及其衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以间苯二酚和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸为原料,经“一锅法”制备了毛蕊异黄酮(3);3与溴代烷经取代反应合成了9个7-烷氧基毛蕊异黄酮衍生物(5a～5i),其中5a ～ 5g和5i为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征.采用MTT法考察了3和5a ～5i对乳腺癌细胞(MCF-7),结肠癌细胞(SW480)和胰腺癌细胞(HepG2)的抑制活性.结果表明,3'-羟基4'-甲氧基-7-环戊氧基异黄酮(5e)抗肿瘤活性最好.在用药量为3.1μg·mL-1时,对MCF-7,SW480和HepG2的抑制率分别为89.20％,77.33％和44.32％.