同时测定人血浆中甲砜霉素和前药甲砜霉素甘氨酸酯浓度及其药代动力学研究

目的:建立一种简单、灵敏同时测定人血浆中甲砜霉素(TAP)及其前药甲砜霉素甘氨酸酯(TG)的高效液相色谱法.方法:24名健康志愿者随机分为三组,分别静脉滴注低(0.5 g)、中(1.0 g)、高(1.5 g)三个剂量的注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯；采用乙酸乙酯萃取法处理血浆,色谱柱为Hypersil ODS2 (5 μm,4.6 mm×200 mm大连,依利特),流动相为乙腈水(0.003 mol/L四丁基溴化铵与0.056 mol/L乙酸铵)=13∶87(pH=6.6),流速为1 mL/min,检测波长为224 nm.结果:血浆中TAP和TG标准曲线线性范围均为0.78～100 μg/mL,高、中、低(0.78、6.25、100 μg/mL)三种浓度的日间和日内变异均小于15.0％,血浆经室温4h或者-70C冷冻放置,冻融两次均显示TAP稳定性较好.结论:该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于TAP和TG的药代动力学研究.