九里香叶总黄酮及其包合物在大鼠体内的药物动力学

目的:建立测定大鼠血浆中九里香叶总黄酮浓度的高效液相色谱法,并考察九里香叶总黄酮及其羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药物动力学行为。方法:将大鼠分别灌胃给予九里香叶总黄酮及其包合物,剂量为200 mg·kg~(-1)。于不同时间点采血,检测药物主要成分5,7,3,4,四甲氧基黄酮(JA)和5,7,3,4,5,五甲氧基黄酮(JB)的浓度。采用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果:原药和包合物在体内的经时过程符合二室模型。包合后JA的生物利用度为原药的5.30倍,C_(MAX)为原药的3.42倍;JB的生物利用度为原药的4.96倍,C_(max)为原药的2.93倍。结论:九里香叶总黄酮经羟丙基-β-环糊精包合后,可以显著提高在大鼠体内的生物利用度。