新型胰高血糖素样肽-1受体/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体双重激动剂——Tirzepatide

Tirzepatide为全球首个胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(glucose-dependent insulino-tropic peptide,GIP)受体双重激动剂,通过模拟天然GLP-1和GIP发挥多种生理效应.在已完成的SURPASS和SURMOUNT大型Ⅲ期系列临床研究中,Tirzepatide展现了优异的降低糖化血红蛋白、减轻体质量和改善血脂等代谢指标的效果,并且优于当前获批的GLP-1受体激动剂.胃肠道反应为该药最常见不良事件,一般为轻至中度,随着持续给药而减少.2022年5月13日,Tirzepatide由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,当前适应症为作为饮食和运动的辅助,以改善成人2型糖尿病(type 2 diabetes,T2D)患者的 血糖控制.除T2D和肥胖外,针对其他多种代谢领域目前也有着广泛而深入的研究开展.本文现对此作一系统综述.