四氢异喹啉阿司匹林衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
Chemical Research and Application（2022）
摘要
运用药物分子片段原理及拼合原理,设计了四氢异喹啉阿司匹林衍生物.以取代苯甲酸、3,4-二甲氧基苯乙胺或胡椒乙胺为原料,通过酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤,合成了12个全新的四氢异喹啉阿司匹林衍生物.以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,采用SRB法对所合成化合物进行抗肿瘤活性初步筛选.结果显示:所合成化合物对A549、MCF-7、HepG2肿瘤细胞具有一定的抑制作用,且除化合物8k外,其余化合物对A549肿瘤细胞的抑制活性均比阳性对照5-氟尿嘧啶强.
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