纳米碳酸钾脱除Fmoc保护基的新方法

Fmoc是一种常用的氨基保护基,传统的脱除方法是通过加入二级胺与之作用来实现.针对方法中存在的成本较高、使用的过量二级胺不易回收以及污染环境等缺点,建立了利用新型无机碱纳米碳酸钾非均相脱除Fmoc保护基的新方法.采用湿法研磨方法,将普通碳酸钾制成粒径为64 nm的纳米碳酸钾,以Fmoc保护的 L-苯丙氨酸的脱保护反应为 Model 反应,确定了最佳反应条件:反应溶剂为无水乙醇,Fmoc-L-Phe-OBn 与纳米碳酸钾物质的量比为 1︰2,反应温度为 25℃,高产率得到了相应的游离氨基化合物,进一步研究了新方法的适用范围,对 7 个 Fmoc 保护的氨基酸和二肽的底物进行了测试.结果表明,产率均在 98%以上,且纳米碳酸钾能够回收再利用,在 5 次之内的活性几乎没有变化.新方法具有操作简单、成本低、污染小、碳酸钾可回收利用的优点,对多肽的合成及脱保护研究有重要的参考价值.