18F-DCFPyL的制备和初步临床应用

利用国产氟多功能模块自动化合成前列腺特异性膜抗原(PSMA)显像剂18F-DCFPyL(2-(3-{1-羧基5[(6[18F]氟吡啶3-羰基)胺基]戊基)脲基)-戊二酸)并进行生物学评价.通过改变不同的水解条件,研究氟化中间体的水解效率,对18F-DCFPyL进行质量控制和生物安全性评价,并通过小鼠生物学分布和初步临床试验探讨18F-DCFPyL的生物学性质,一例生化复发的前列腺癌术后患者进行了18F-DCFPyL PET/CT显像.结果 表明,H3 PO4、HC1和HI三种酸的水解效率相近,分别为17.1％、16.9％和18.4％,得到产品放化纯度均大于98％,比活度为54～90 GBq/μmol,18F-DCFPyL在小鼠体内经泌尿系统排泄,其余组织无明显摄取,前列腺癌术后生化复发的患者18F DCFPyL PET显像能够探查同机CT无法检出的微小转移灶.国产氟多功能模块自动化合成18F-DCFPyL的稳定性和重复性高,产品质量符合临床研究要求,18F-DCFPyL具有良好的生物学分布特性,可用于早期诊断前列腺癌及探测前列腺癌生化复发患者的病灶.