麦胚凝集素修饰的长春瑞滨阳离子脂质体的处方优选及细胞毒性试验

目的:制备麦胚凝集素(WGA)修饰的长春瑞滨(VRB)阳离子脂质体(WGA-VRB阳离子脂质体),优化处方并进行细胞毒性试验.方法:以磷脂、胆固醇为辅料,以3β-[N-(N'-N'-二甲基氨基乙烷)-氨基甲酰基]胆固醇盐酸盐(DC-Chol)为阳离子材料,以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)为长循环链,采用薄膜分散法及硫酸铵梯度法制备WGA-VRB阳离子脂质体.以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中DC-Chol、胆固醇和VRB用量.测定所制VRB脂质体和 WGA-VRB阳离子脂质体中VRB含量,比较二者和空白阳离子脂质体作用于人乳腺癌细胞MCF-7和人非小细胞肺癌细胞A549后对细胞存活率的影响.结果:5 mL WGA-VRB阳离子脂质体的最优处方为磷脂22 mg、胆固醇12 mg、DC-Chol8 mg、VRB0.5 mg,其包封率为(92. 24±1. 21)％(n=3),与预测值的相对误差为5. 3％.VRB脂质体和WGA-VRB阳离子脂质体中VRB含量分别为(96. 01±3. 26)、(93. 39±1. 59) μg/mL(n=3);与空白阳离子脂质体和VRB脂质体比较,WGA-VRB阳离子脂质体可明显降低MCF-7、A549细胞的存活率(P<0. 05).结论:成功制得WGA-VRB阳离子脂质体,其对MCF-7、A549细胞存活的抑制作用强于VRB脂质体.