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玳玳果黄酮降脂滴丸大鼠体内口服生物利用度及药动学研究

Chinese Pharmaceutical Journal(2017)

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摘要
目的 建立UPLC-MS同时测定大鼠血浆中玳玳果黄酮降脂滴丸药效组分新橙皮苷和柚皮苷的定量分析方法,比较玳玳果黄酮降脂滴丸与玳玳果总黄酮降脂提取物在大鼠体内的药动学特性.方法 采用UPLC-MS联用分析技术,测定大鼠血药浓度及拟合药-时曲线;大鼠分别灌胃给药玳玳果总黄酮降脂提取物、玳玳果黄酮降脂滴丸,分析比较其体内药动学过程,考察玳玳果黄酮降脂滴丸口服生物利用度的改善情况.结果 药动学试验结果表明,含药血浆中新橙皮苷的pmax分别为(1.68±0.02)提取物和(5.54±0.09)滴丸mg·L-1,柚皮苷的pmax分别为(1.50±0.05)提取物和(4.83±0.10)滴丸mg·L-1,玳玳果黄酮降脂滴丸的ρmax、AUC0-∞显著高于玳玳果总黄酮降脂提取物(P<0.05);滴丸的MRT、t1l2相比于玳玳果总黄酮降脂提取物明显缩短;以玳玳果总黄酮降脂提取物为参比,滴丸中新橙皮苷和柚皮苷的相对生物利用度分别提高了278.52%和258.59%.结论 玳玳果黄酮降脂滴丸明显改善了玳玳果总黄酮降脂提取物中药效成分新橙皮苷和柚皮苷的口服生物利用度.
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关键词
Daidai flavonoids lipid-lowering dropping pills,neohesperidin,naringin,pharmacokinetics,UPLC-MS
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