肽醛类前药衍生物作为蛋白酶体抑制剂的研究
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences（2012）
摘要
为了提高经典的肽醛类蛋白酶体抑制剂的稳定性和生物利用度,我们设计合成了4个肽缩醛和2个肽杂缩醛衍生物,并对其进行了酶水平和体外抗肿瘤实验.结果显示,4个肽缩醛化合物几乎没有显示任何活性,表明此类化合物有用作前药的潜质.而2个肽杂缩醛化合物在酶水平和细胞水平均表现出明显的活性,则表明此类化合物可能不是通过前药的形式而发挥作用,进一步优化杂环的结构,有可能发现更好的蛋白酶体抑制剂.
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关键词
Proteasome inhibitor,Anticancer,Peptide acetal derivative,Prodrug principle
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