聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-皂皮皂素微乳液的制备、表征及活性

选用毒性小、刺激性低且有P-糖蛋白抑制剂作用的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)和乳化效果强的天然植物化合物皂皮皂素(quillaja saponin,QS),与聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)复配为乳化剂,再以油酸乙酯为油相,异丙醇为助乳化剂,配制TPGS-QS微乳液.利用普通光学显微镜、透射电子显微镜和激光粒度测定仪观察微乳液液滴形貌、粒径分布和Zeta电位.结果:TPGS-QS微乳液具体配制方法为m(油酸乙酯)∶m(质量分数0.02％ TPGS溶液)∶m(质量分数1.5％ QS溶液)∶m(RH40)∶m(异丙醇)=30∶6.6∶6.6∶39.4∶17.5,所用溶液均以纯水配制.该微乳液外观淡黄、澄清、透明,流动性强,液滴呈均一规则的圆球形,为O/W型乳液,微乳液平均粒径为(48.89±0.08) nm,Zeta电位为(-4.513±0.564)mV.为验证TPGS-QS微乳液是否具有生物活性,测定其α-葡萄糖苷酶抑制活性、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力、2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、铁离子还原能力,及其对HepG2和Caco-2细胞的毒性作用,发现该微乳液对α-葡萄糖苷酶活性的半抑制质量浓度为67.15 mg/mL,具有一定的抗氧化活性,并且几乎不会影响细胞的正常生长,甚至在一定质量浓度范围对细胞有增殖效果.