救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学比较

目的 比较救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为.方法 SD大鼠随机分为正常组和模型组,模型组制备高脂血症大鼠模型,各组单次ig救必应总三萜后于不同时间点取血.采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中冬青苷O、oblonganoside Ⅰ、rotundinoside C、ilexside Ⅱ、长梗冬青苷、苦丁冬青苷H、毛冬青皂苷A1、竹节参皂苷Ⅳa、救必应酸、rotundanonic acid、冬青素A的浓度,将血药浓度和时间数据导入DAS 2.0软件中以非房室模型拟合药动学参数.结果 苷元的吸收速度显著高于三萜皂苷,皂苷含糖的数目越多吸收入血的速度越慢.救必应酸在正常和高脂血症大鼠体内的达峰浓度(Cmax)分别为3 257.9、2173.8 nmol/L,药-时曲线下面积(AUC0～t)分别为29 897.6、24 501.3 nmol·h/L,远超其他10个成分的总和.与正常组相比,模型组大部分成分的达峰时间(tmax)延长,Cmax、AUC0～t降低.结论 救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为存在显著差异,救必应酸为口服总三萜后大鼠体内的主要暴露成分.