Polycyclische, polyprenylierte Acylphloroglucinole – eine Klasse nicht-peptidbasierter MRSA- und VRE-aktiver Antibiotika

In den vergangenen 20 Jahren wurden peptidbasierte Antibiotika wie Vancomycin, Teicoplanin oder Daptomycin als Reserveantibiotika betrachtet. In den letzten Jahren erschienen jedoch vermehrt Berichte uber Vancomycin-resistente Krankheitserreger, was die Entwicklung neuartiger Leitstrukturen fur neue wirksame Antibiotika motivierte. Hier wird uber die Totalsynthese einer definierten endo-Typ-B-PPAP-Bibliothek und deren antibiotische Aktivitat gegen multiresistente Staphylococcus-aureus- und diverse Vancomycin-resistente Enterococcus-Stamme berichtet. Es wurden vier neue Strukturen identifiziert, die zeigen, dass das PPAP-Grundgerust eine neue nicht-peptidbasierte Leitstruktur in der Antibiotika-Forschung werden konnte, die sich durch die Kombination von hoher Aktivitat und geringer Zytotoxizitat auszeichnet.