盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究

目的:研制盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride,BH)24 h缓释微丸,并以市售片剂为对照,进行生物利用度研究.方法:采用挤出滚圆法制备含药丸心,以乙基纤维素水分散体为包衣材料进行流化床包衣,将BH缓释微丸和市售片剂大鼠灌胃后测定生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数.结果:BH缓释微丸在2,12和24 h的体外释放度分别约为10%,80%和95%.药动学结果表明BH缓释微丸的血药浓度经时曲线符合二室模型,市售片剂的血药浓度经时曲线符合一室模型,BH缓释微丸和市售片剂的AUC分别为(1 523.79±323.30)ng·h/mL和(1 379.67±253.61)ng·h/mL;cmac分别为(163.80±32.93)ng/mL和(451.91±144.54)ng/mL;tmax分别为(4.67±0.52)h和(0.5±0)h.以市售片剂为对照,BH缓释微丸的相对生物利用度为(110.46±17.07)%.结论:所研制的BH 24 h缓释微丸与市售BH普通片生物等效.